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Bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB): usi, marchi comuni e informazioni sulla sicurezza

Informazioni sul farmaco I bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB) trattano l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca. Scopri di più sui tipi di ARB e sulla loro sicurezza qui.

L'ipertensione è una condizione medica comune che colpisce centinaia di milioni di americani. I bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB) sono una classe di farmaci usati per abbassare la pressione sanguigna e sono uno dei primi tipi di farmaci che i medici prescriveranno per questa condizione. Sono altamente efficaci e sono stati usati per trattare l'ipertensione (pressione alta) per decenni. Gli ARB sono usati anche per trattare altri tipi di malattie cardiovascolari. Questo articolo fornirà una panoramica di questa classe di farmaci. Elencheremo i diversi marchi e nomi generici, forniremo informazioni sul loro costo, delineeremo come funzionano i farmaci e tratteremo i loro usi e considerazioni sulla sicurezza.

Elenco degli ARB
Marchio (nome generico)	Prezzo medio in contanti	Risparmi SingleCare	Per saperne di più
Attaccare (candesartan)	$ 127 per compresse da 30, 16 mg	Ottieni coupon candesartan	Dettagli Candesartan
Avapro (irbesartan)	$ 104 per compresse da 30, 300 mg	Ottieni coupon irbesartan	Dettagli Irbesartan
Benicar (olmesartan)	$ 182 per compresse da 30, 20 mg	Ottieni coupon Olmesartan	Dettagli olmesartani
Cozaar (losartan)	$ 98 per compresse da 30, 50 mg	Ottieni coupon losartan	Dettagli Losartan
Diovan (valsartan)	$ 234 per 30 compresse da 320 mg	Ottieni coupon valsartan	Dettagli Valsartan
Micardis (telmisartan)	$ 170 per compresse da 30, 20 mg	Ottieni buoni telmisartan	Dettagli di Telmisartanicardis

Altri ARB

Edarbi (azilsartan)
Teveten (eprosartan)

Gli ARB sono spesso combinati con altri farmaci antipertensivi, come un diuretico o un bloccante dei canali del calcio, per ridurre il numero di pillole che i pazienti assumono al giorno. Di seguito sono riportati alcuni esempi:

Exforge (valsartan e amlodipina)
Avalide (irbesartan e idroclorotiazide)
Azor (olmesartan e amlodipina)
Twynsta (telmisartan e amlodipina)
Hyzaar (losartan e idroclorotiazide)
Diovan HCT (valsartan e idroclorotiazide)
Benicar HCT (olmesartan e idroclorotiazide)
Micardis HCT (telmisartan e idroclorotiazide)

Cosa sono i bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB)?

Bloccanti del recettore dell'angiotensina II - o ARB in breve - sono una classe di farmaci usati per trattare l'ipertensione. Mentre tutti gli ARB sono approvati dalla FDA per il trattamento della pressione alta, alcuni hanno l'approvazione della FDA per l'uso in altre situazioni cliniche come insufficienza cardiaca, malattie renali legate al diabete o prevenzione di eventi cardiovascolari. Gli ARB sono prescritti molto comunemente e sono stati utilizzati dagli anni '90.

Come funzionano gli ARB?

Il corpo regola la pressione sanguigna e il volume utilizzando una rete di comunicazione chiamata sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). Questo sistema consente ai reni di inviare segnali ai vasi sanguigni e ad altri organi. I reni producono una proteina chiamata renina. Questa proteina viene utilizzata per produrre l'angiotensina II, un ormone che indica ai vasi sanguigni, alle ghiandole pituitarie e alle ghiandole surrenali di aumentare la pressione sanguigna e il volume sanguigno.

È qui che entrano in gioco gli ARB. Questi farmaci bloccano gli effetti dell'angiotensina II in modo che questo ormone non possa comunicare con altri organi. Pertanto, gli ARB prevengono l'aumento della pressione sanguigna e del volume sanguigno.

Gli ARB sono molto simili a un'altra classe di farmaci per la pressione sanguigna. Anche gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, o ACE inibitori in breve, interferiscono con il sistema RAAS. Tuttavia, gli ACE-inibitori interrompono la comunicazione nelle prime fasi della cascata di segnalazione, interrompendo più linee di comunicazione. Gli ARB interferiscono successivamente nella cascata e bloccano i segnali più specifici per il controllo della pressione sanguigna. Per questo motivo, gli ARB causano meno effetti avversi rispetto agli ACE inibitori.

A cosa servono gli ARB?

Tutti gli ARB sono approvati dalla FDA ipertensione . Alcuni ARB come losartan, candesartan e valsartan sono anche approvati dalla FDA per una specifica malattia cardiaca chiamata congestizia insufficienza cardiaca . Gli ARB specifici hanno altre indicazioni approvate dalla FDA, tra cui:

Prevenzione di eventi cardiovascolari in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra dopo un infarto del miocardio (attacco cardiaco)
Malattia renale causata da diabete (proteinuria / microalbuminuria)
Ipertrofia ventricolare sinistra

La tabella seguente riassume le indicazioni approvate dalla FDA per ARB specifici:

Indicazione	ARB approvati per l'uso
Ipertensione	Tutti gli ARB
Insufficienza cardiaca	Candesartan, valsartan
Ipertrofia ventricolare sinistra	Losartan, losartan-idroclorotiazide
Infarto miocardico	Valsartan
Malattia renale causata dal diabete	Losartan, irbesartan

Gli ARB sono usati off-label in altre situazioni cliniche come:

Fibrillazione atriale
Malattia renale cronica (CKD)
Sclerodermia
Emicrania prevenzione

ARB diversi mostrano proprietà leggermente diverse. Per questo motivo, alcuni ARBS sono più utili per determinate condizioni mediche. Ad esempio, candesartan ha dimostrata efficacia nella prevenzione dell'emicrania per le sue proprietà lipofile.

Sebbene molti ARB possano essere utilizzati per una particolare condizione, potrebbero essere necessari specifici ARB a seconda delle caratteristiche del paziente. Ad esempio, il losartan è l'ARB di scelta nei pazienti che hanno iperuricemia, mentre candesartan, olmesartan e valsartan possono peggiorare questa condizione. Alcuni ARB possono essere preferiti rispetto ad altri per determinati scenari clinici. Il losartan è l'opzione di prima linea per i pazienti ipertesi ad alto rischio di ictus. In definitiva, spetta alla discrezione di un medico determinare il miglior ARB per un particolare paziente.

Chi può prendere gli ARB?

Neonati, bambini e adolescenti

Molti ARB sono sicuri ed efficaci per il trattamento dell'ipertensione nei bambini. Losartan, valsartan e olmesartan hanno l'approvazione della FDA per l'uso nei bambini di età superiore a 6 anni, mentre candesartan ha l'approvazione per l'uso nei bambini di età superiore a 1 anno. Secondo la National Kidney Foundation, questi farmaci possono essere agenti preferiti per rallentare la progressione della CKD nei bambini. Altri ARB sono stati prescritti off-label nei bambini, nonostante i dati limitati a sostegno della sicurezza e dell'efficacia in questa popolazione. L'uso sicuro ed efficace degli ARB nei bambini richiede un aggiustamento della dose in base all'età e al peso.

Adulti

Gli ARB sono generalmente considerati sicuri ed efficaci per l'uso negli adulti. Gli effetti collaterali più comuni sono minori e possono includere vertigini, mal di testa, tosse e sonnolenza. Alcuni pazienti possono manifestare effetti collaterali meno tollerabili. È importante consultare un medico in merito agli effetti collaterali fastidiosi in modo che il trattamento possa essere regolato di conseguenza.

Gli anziani

Gli ARB sono altrettanto sicuri ed efficaci nei pazienti anziani come lo sono nei pazienti più giovani. La popolazione anziana costituisce la maggior parte dei pazienti in terapia sostitutiva renale e gli ARB possono fornire un beneficio significativo rallentando la progressione della malattia renale. L'effetto avverso più importante osservato nei pazienti anziani che assumevano ARB è stato l'aumento del potassio sierico (iperkaliemia). Si raccomanda un attento monitoraggio del potassio sierico per questa popolazione di pazienti poiché il rischio di iperkaliemia aumenta con l'età e il numero di comorbidità.

Paziente con insufficienza epatica

I pazienti con malattia del fegato che stanno assumendo ARB potrebbero dover iniziare con una dose più bassa. La dose iniziale di losartan è di 25 mg per i pazienti con insufficienza epatica; che è la metà della normale dose iniziale raccomandata. Il foglietto illustrativo di candesartan consiglia inoltre di utilizzare metà della dose iniziale normale per i pazienti con malattia epatica. Poiché gli ARB vengono eliminati principalmente dal corpo dal fegato, è importante iniziare con una dose bassa e aumentare con attenzione la terapia in questa popolazione di pazienti.

Gli ARB sono sicuri?

Ricorda ARB

Diversi distributori di prodotti contenenti valsartan, losartan e irbesartan sono stati richiamati a causa delle impurità NMBA. I richiami sono iniziati a metà del 2018 e sono proseguiti fino a settembre 2019. Un archivio di aggiornamenti e comunicati stampa riguardo a questi richiami è pubblicato online dalla FDA, così come a elenco completo di tutti i prodotti coinvolti nei richiami in corso dei farmaci ARB. I distributori interessati dal richiamo includono, ma non sono limitati a, Teva, Macleods, Mylan, Torrent, Aurobindo, Solco Healthcare, Prinston e Camber Pharmaceuticals. Il tuo farmacista può aiutarti con domande o dubbi relativi a farmaci ricordati.

Restrizioni ARB

Non assumere alcun farmaco ARB in caso di ipersensibilità nota a uno qualsiasi dei suoi ingredienti.

Gli ARB devono essere usati con cautela nei pazienti con squilibri elettrolitici inclusi bassi livelli di sodio (iponatriemia) e alti livelli di potassio (iperkaliemia). Gli ARB possono peggiorare questi squilibri di diminuzione della ritenzione di sodio ai tubuli prossimali e distali del rene e da diminuzione della secrezione di potassio nel condotto di raccolta .

I pazienti con una malattia vascolare, nota come stenosi dell'arteria renale (RAS), in entrambi i reni, o pazienti con un singolo rene funzionale e una diagnosi di RAS, non devono assumere ARB. Gli ARB influenzano la circolazione sanguigna a livello dei reni, che può abbassare la velocità di filtrazione glomerulare nei pazienti con grave malattia renale. Ciò può peggiorare la funzionalità renale e portare a insufficienza renale.

Allo stesso modo, la deplezione del volume deve essere corretta nei pazienti prima di iniziare la terapia con un ARB. Quando un paziente è volume impoverito, la velocità di filtrazione dei reni dipende fortemente dall'angiotensina II, quindi gli ARB possono compromettere ulteriormente la funzione renale se assunti in questo stato.

Gli ARB non devono essere assunti da pazienti che usano ACE inibitori o inibitori diretti della renina (DRI) come Tekturna (aliskiren). Tutti e tre i tipi di farmaci agiscono sul sistema renina-angiotensina e prenderli insieme aumenta il rischio di insufficienza renale, iperkaliemia e ipotensione. Assicurati che il tuo medico sia a conoscenza di tutti i farmaci che stai assumendo per evitare interazioni farmacologiche potenzialmente pericolose.

Puoi prendere gli ARB durante la gravidanza o l'allattamento?

Smetti di prendere un ARB non appena sospetti di essere incinta e contatta immediatamente il medico. Se possibile, gli ARB dovrebbero essere evitati durante la gravidanza e l'allattamento. Tutti i farmaci ARB portano una scatola nera che avverte di potenziali danni o fatalità al feto quando gli ARB vengono utilizzati in gravidanza.

Gli ARB sono sostanze controllate?

No, gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II non sono sostanze controllate.

Effetti collaterali comuni di ARB

I seguenti sono aspetti comuni che possono verificarsi durante l'assunzione di ARB. Questo non è un elenco esaustivo, poiché copre solo gli effetti collaterali comuni a tutti gli ARB. Ulteriori effetti collaterali possono essere comuni ai singoli farmaci all'interno di questa classe. Se si verificano effetti collaterali preoccupanti o intollerabili, consultare un medico o un farmacista per ulteriori informazioni e consigli.

Mal di testa
Diarrea
Tosse
Infezione delle vie respiratorie superiori (URI)
Potassio alto (iperkaliemia)
Ipotensione
Vertigini
Fatica
Astenia (debolezza o mancanza di energia)
Dolore muscoloscheletrico

È noto che gli ARB causano un grave effetto collaterale chiamato angioedema. Tuttavia, questo effetto collaterale è molto meno comune negli ARB rispetto agli ACE inibitori. Si ritiene che questo effetto collaterale sia causato dalla bradichinina, un peptide vasodilatatore che può causare gonfiore e infiammazione. Gli ARB non aumentano la bradichinina allo stesso livello degli ACE inibitori.

Quanto costano gli ARB?

Molti dei farmaci di questa classe sono disponibili come generici a un costo inferiore rispetto alla loro controparte di marca. Per esempio, Benicar può costare fino a $ 300 per una fornitura di 30 giorni. La versione generica, olmesartan, è disponibile per meno di $ 5 con estensione Coupon SingleCare. Mentre molti ARB di marca costano più di $ 200, le versioni generiche in genere costano meno di $ 30 tramite SingleCare.

Gli ARB sono coperti dalla maggior parte dei piani Medicare e assicurativi, sebbene alcuni ARB possano essere preferiti rispetto ad altri. Ad esempio, il losartan è generalmente elencato come farmaco di livello 1 - o farmaco preferito, mentre alcuni farmaci combinati come candesartan-idroclorotiazide potrebbero non essere coperti affatto. Inoltre, il tuo piano assicurativo può determinare la copertura in base alla diagnosi indicata sulla prescrizione del paziente. L'ipertensione è la diagnosi più probabile per giustificare la copertura.

Anche se un piano assicurativo copre i tuoi farmaci, potrebbe essere meno costoso usare a Coupon SingleCare .

Risorse: